Kawata及同事近期制造出包含组织型纤溶酶原激活剂(tPA)、碱性明胶和锌离子的纳米颗粒(图9)。该制剂抑制tPA活性达50%,使用超声(US)分解该颗粒,则全部tPA活性可恢复。在小鼠动脉血栓形成模型中,该纳米颗粒被证实与von Willebrand因子(vWF)结合,并优先积聚在血栓部位。在猪急性心肌梗死(AMI)模型中,静脉注射纳米颗粒后的血浆tPA活性约为US应用前tPA的25%。在US应用期间,受累冠状动脉附近的血浆tPA活性高于股动脉处。这种给药系统可能改善静脉注射冠状动脉溶栓治疗的效果,且不增加出血风险。
图9 纳米颗粒的组成
J Am Coll Cardiol.2012;60(24):2550-2557.