由于比索洛尔近乎完全被吸收（>90%），同时首过效应小（10%），因此比索洛尔的绝对生物利用度高（90%）。生物利用度独立于食物摄入。比索洛尔的半衰期长，因而能够每天一次给药。由于比索洛尔的血浆蛋白结合率低（30%），因此药代动力学不受蛋白-药物相关作用所影响。平衡清除（肝脏和肾脏平衡清除）使得药代动力学实际上基本不受肾功能不全和肝功能不全影响。即便是在肝脏或肾脏功能完全衰竭的情况下，比索洛尔的血浆消除半衰期也只是延长一倍。比索洛尔不具有活性和不蓄积的代谢物主要通过肾脏被清除。比索洛尔没有立体选择性代谢，其代谢对肝酶抑制（西咪替丁）不敏感，几乎对肝酶诱导（利福平）不敏感。比索洛尔的代谢独立于氧化酶的基因多态性（异喹胍），它的药代动力学特点在2.5 mg～100 mg的剂量范围内是一致的，其药代动力学特点与年龄和性别无关。比索洛尔表现为可预测的药代动力学且平衡清除的特性使得比索洛尔血浆浓度-时间曲线和药代动力学参数的个体和个体间差异较小。比索洛尔是具有LADME（释放L、吸收A、分布D、代谢M和消除E）优化药代动力学的β受体阻滞剂。此种药代动力学特点是确保治疗可靠性的先决条件。
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