达比加群酯是一种可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),具有迅速且可预测的抗凝作用,无需口服维生素K拮抗剂时所需的抗凝监测。多个临床试验中已经证实,达比加群酯在接受全髋关节或全膝关节置换术的患者中能预防静脉血栓栓塞(VTE),在非瓣膜性房颤患者中能预防卒中,并能治疗急性VTE。2009年3月欧洲药物管理局批准达比加群用于接受择期全髋关节或全膝关节置换术的成人患者的VTE预防,2010年10月美国食品和药品管理局(FDA)批准达比加群用于非瓣膜性成人房颤患者卒中和VTE的预防。
达比加群酯是一种口服吸收的前体药物,能通过羧酸酯酶完全转换为活性型达比加群。无论是达比加群酯的转化还是活性型达比加群的代谢均需要细胞色素P-450同工酶系统。达比加群一般情况下耐受性良好,除出血外,胃肠道不适是最常见的不良反应,肾功能减退的患者需调整剂量。目前,正在研究达比加群在几种血栓栓塞疾病中的作用。
美国上市的第一种口服DTI——达比加群酯,可降低非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞的风险。由于达比加群口服给药,起效迅速并具有可预测的抗凝作用,对一些患者的抗凝治疗可能是一种可行的选择。