邹云增 复旦大学附属中山医院
不同ARB降压和心脏保护作用之间的差异和ARB本身的分子结构及作用机制有密切关系。与其他ARB相比，近年来出现的新型ARB药物奥美沙坦在降压疗效方面具有显著的优势，造成这一差异的原因可能与ARB不同的作用机制导致对AT1受体活性产生不同程度的抑制有关。
AT1受体的活性包括1）基础活性、2）因机械牵拉所致的活性及3）血管紧张素II（AngII）激活的活性。目前多数的ARB药物仅可抑制AngII激活AT1受体的活性，而对于AT1受体的基础活性和由高血压等引发的机械牵拉刺激的AT1活性则无法发挥作用，仅仅是AT1受体拮抗剂。而新一代ARB奥美沙坦，除了抑制AngII激活的AT1活性外，也可抑制AT1受体的基础活性及由机械牵拉所致的AT1活性，使得受体活性由基础水平进一步下降变成一个完全的失活状态，是一种完全的反向激动剂，即一种完全的受体活性抑制剂。奥美沙坦对AT1受体抑制作用的反向激动机制与其独特的分子结构有关。咪唑环是ARB共同的效应结构，也是ARB拮抗AngII作用的基础结构。除此之外，奥美沙坦咪唑环上还具有羟基和羧基两个活性基团，通过这两个活性侧链与AT1受体高效紧密地结合，改变其相对于受体的整体位置，使AT1受体自身组织活性失活，发挥反向激动作用。
研究表明，奥美沙坦反向激动机制及其与AT1不可解离的高效结合能力使其成为ARB药物中拥有最强降压效果的一种（图1）。
未来高血压管理应坚持中国自己的循证之路
刘力生 中国医学科学院阜外心血管病医院
高血压是一种可防可控的疾病，高血压引起的心脑血管疾病是我国首位的死亡原因，如何加强血压管理，早防早治，及时把国外的最新的治疗手段和理念转化到中国的临床实践中去，是政府、学会和临床医务工作者一直努力的目标。但同时，中国的临床实践也有自己的特点和需求，随着中国医学技术的进步和发展，本国的临床实践的经验和研究成果也越来越受到国际的关注与支持，所以对于高血压的管理中国医生也应发挥更大的作用和影响。而中国医生更应立足于本土高血压特点，积极提高临床血压管理水平。目前，中国已经参与过许多大型的国际临床研究，同时临床治疗经验丰富，因此，完全有能力设计适合中国人特点的临床研究和管理项目，在未来的高血压管理中，坚持中国自己的循证之路。