Varespladib是一种选择性分泌型磷脂酶(sPLA2)抑制剂。研究发现,Varespladib在稳定性冠心病患者中可使sPLA2-IIA水平降低90%以上,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低12%~18%,高敏C反应蛋白(hsCRP)降低20%~40%。这一随机对照试验在近期发生急性冠脉综合征(ACS)的患者中研究了Varespladib作为阿托伐他汀辅助治疗抑制sPLA2的效应。8周后,Varespladib/阿托伐他汀组和安慰剂/阿托伐他汀组sPLA2-IIA水平分别降低了82%和16%;同时,平均LDL-C水平则较基线分别降低了50%和43%;两组在hsCRP降低上无显著差异。在这一小样本试验中,随访6个月后,Varespladib/阿托伐他汀组的主要不良心血管事件发生率与安慰剂组无显著差异,亦无明确的安全性问题;Varespladib安全降低了ACS后患者LDL-C和sPLA2-IIA水平,但还需要更大规模的研究以确定其对临床结局的影响。
J Am Coll Cardiol 2010;56:1079-1088