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《国际循环》移动快报——降压治疗领域新震撼
[2010/7/29 11:32:00]
 全文(共6页)

【锐思力的作用机制和药理学特点】
☆锐思力作为新一类降压药物——直接肾素抑制剂(DRI), 直接与肾素的活性位点结合,减少血管紧张素的生成,做到了于源头抑制RAS系统。

☆锐思力为非肽药物,适合口服给药,在体液与水中溶解度高,t1/2 大约 40 小时,支持一天一次服用,服用后2–4 小时血药浓度达峰。

☆在健康志愿者中,锐思力药代动力学呈线性,其稳态血浆浓度在体内无蓄积,与其他药物很少发生相互作用,在肝肾损伤患者中使用无需调整起始剂量。

☆锐思力抑制肾素的优势:从源头阻断RAS的限速步骤;血管紧张素原是肾素已知的唯一底物;锐思力特异性针对肾素;肾素将血管紧张素原转换为血管紧张素的活性要远大于其他酶,避免了AngII逃逸现象的发生。


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