《国际循环》移动快报——降压治疗领域新震撼
本期导读：
★国外专家谈直接肾素抑制剂
★从源头优化阻断RAS限速步骤
★显著降低PRA，独特的靶器官保护
★锐思力的作用机制和药理学特点
【国外专家谈直接肾素抑制剂】
☆美国费城坦普尔大学医学院教授、宾夕法尼亚西部医院心血管疾病科主任，Alan Gradman博士：“与ACEI和ARBs不同，直接肾素抑制剂（DRI）直接与肾素活性部分结合，从源头上阻断RAS，从而有效降低了下游AngⅠ、AngⅡ和醛固酮水平，发挥降压的作用。
☆美国哈佛医学院医学教授、Brigham&Women’s 医院心脏病学家 MarcA.Pfeffer博士：“肾素-血管紧张素系统可引发多种高血压并发症，DRI——阿利吉仑通过抑制肾素从源头阻断该系统活性，为高血压治疗提供了一个全新选择。”
【从源头优化阻断RAS限速步骤】
☆肾素是RAS系统级联反应的限速步骤，其后的Ang I、Ang II乃至醛固酮的生成都直接或间接的受到肾素活性或其催化效率的调控。
☆肾素将血管紧张素原转换为Ang I的活性要远大于其他酶。因此，阻断了肾素，便可以很大程度上阻断RAS。
☆阿利吉仑直接与肾素活性部位结合，从源头上阻断RAS，有效降低了AngⅠ、AngⅡ和醛固酮水平。
【显著降低PRA，独特的靶器官保护】
☆血浆肾素活性（PRA）是衡量RAS活性水平的指标，能够反映血浆中肾素催化血管紧张素原转化为Ang I的能力，与心血管事件发生率成正相关？密切相关，是心血管疾病的重要预测因子。
☆DRI阻断肾素活性的分子机制为DRI进入肾素分子的裂隙、占据肾素的酶活性部位，肾素再也无法接纳和水解血管紧张素原。这种情况下，即使肾素分泌增多，PRA仍然降低。
☆研究表明，DRI不但单药治疗降低PRA，与其他抗高血压药物联用时，还可中和后者引起的PRA升高，增强靶器官的保护效应，使得患者获得降压和降压以外器官保护的双重益处，为联合治疗提供了理论基础。
☆阿利吉仑的问世无疑是高血压治疗领域的一大突破。
【锐思力的作用机制和药理学特点】
☆锐思力作为新一类降压药物——直接肾素抑制剂(DRI)， 直接与肾素的活性位点结合，减少血管紧张素的生成，做到了于源头抑制RAS系统。
☆锐思力为非肽药物，适合口服给药，在体液与水中溶解度高，t1/2 大约 40 小时，支持一天一次服用，服用后2–4 小时血药浓度达峰。
☆在健康志愿者中，锐思力药代动力学呈线性，其稳态血浆浓度在体内无蓄积，与其他药物很少发生相互作用，在肝肾损伤患者中使用无需调整起始剂量。
☆锐思力抑制肾素的优势：从源头阻断RAS的限速步骤；血管紧张素原是肾素已知的唯一底物；锐思力特异性针对肾素；肾素将血管紧张素原转换为血管紧张素的活性要远大于其他酶，避免了AngII逃逸现象的发生。
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