背景：替卡格雷是一种直接作用于二磷酸腺苷受体P2Y12的可逆性口服抑制剂，与氯吡格雷相比，发挥作用更快，血小板抑制效果更显著。
方法：本研究为多中心双盲随机试验，我们在18 624例急性冠状动脉综合征入院（伴或不伴ST段升高）患者中比较了替卡格雷（负荷剂量180 mg， 此后为90 mg、每天2次）和氯吡格雷（负荷剂量300 mg~600 mg，此后为75 mg/d）预防心血管事件的效果。
结果：12个月时，接受替卡格雷治疗的患者主要终点（由血管原因死亡、心肌梗死或卒中组成的复合终点）发生率为9.8%，接受氯吡格雷治疗的患者为11.7%（风险比，0.84；95%可信区间[CI]：0.77~0.92；P<0.001）。预先定义的次级终点的分级测试显示，在其他复合终点发生率及单独心肌梗死（替卡格雷组5.8% vs. 氯吡格雷组6.9%，P=0.005）和血管原因死亡（4.0% vs. 5.1%，P=0.001）上存在显著差异，但在单独卒中上无显著差异（1.5% vs. 1.3%，P=0.22）。替卡格雷亦降低任何原因死亡率（4.5%， vs. 5.9%[氯吡格雷]；P<0.001）。替卡格雷组和氯吡格雷组间在主要出血发生率上未观察到显著差异（分别为11.6%和11.2%；P=0.43），但替卡格雷与和冠状动脉旁路移植无关的主要出血发生率较高相关（4.5% vs. 3.8%，P=0.03），包括较多的致死性颅内出血病例和较少的其他类型致死性出血。
结论：在伴或不伴ST段抬高的急性冠状动脉综合征患者中，与氯吡格雷治疗相比，替卡格雷治疗显著降低血管原因死亡、心肌梗死或卒中发生率，且不升高总体主要出血发生率，但升高非手术相关的出血发生率。
N Engl J Med. 2009 Sep 10;361(11):1045-57.