clinically relevant concentrations of fondaparinux efficiently inhibit in vitro thrombin generation triggered by different histological types of cancer cells.
磺达肝癸钠是第一个特异性FXa抑制剂,研究显示对进行腹部手术的癌症患者血栓形成有良好的抑制效果。不同类型癌症发生静脉血栓栓塞(VTE)的风险不同,为此,研究人员对磺达肝癸钠对由4种类型人癌细胞(VTE临床风险不同)促发的凝血酶形成(TG)的抑制作用进行了研究。该研究通过体外细胞培养,获得胰腺(BXPC3),结肠(HT29),乳腺(MCF7)和肺(A549)癌细胞,并悬浮于浓度减少1.5倍TG滞后时间的正常贫血小板血浆(PPP)中。
结果发现,磺达肝癸钠抑制50% TG(IC50)的浓度范围为0.3~1.1 μg/ml,并依赖癌细胞类型。胰腺癌细胞IC50最高,肺癌细胞IC50最低。该研究显示,临床相关浓度磺达肝癸钠在体外可显著抑制由人血浆中癌细胞促发的凝血酶形成。癌症组织学类型可明显影响其抑制作用。对于有更高发生静脉血栓栓塞的癌症,需要更高的浓度才能显著抑制由其促发的凝血酶形成。