关键词

杜克大学心血管病血栓中心主任Richard C. Becker教授在AHA2006会议上公布了一种新型的抗凝药-解毒剂系统在人体中首次使用的试验结果，证实了这种新型的药物可以安全地应用于人体。此项研究的结果也将同期发表在Circulation上。 这种被称为REG1的抗凝药-解毒系统为解决血栓问题提供了一种安全而有效的方法。可以在多种情况下安全使用，包括外科心脏搭桥手术、血管成形术以及肾脏透析时。 这种抗凝药物、解毒剂以及二者的联用都是非常安全的。同样这种药物-解毒剂系统也可以用于更广范围的疾病，比如感染性疾病、风湿性疾病以及癌症的治疗中。 目前正在使用的有几种抗凝药物，常用的如肝素，但是很难判断肝素的合适剂量，也就是它的抗凝强度。而且在使用肝素的患者中大约有1%~3%的患者会发生血小板减少症，这会导致血栓形成进而导致心脏病发作、卒中或肺动脉栓塞。肝素的解毒剂会诱发心血管副作用和过敏反应，极少情况下甚至可以导致死亡。 Becker教授认为：“因为传统的抗凝药物在使用上有许多局限性，因此有必要研制一种新型的抗凝药物系统，这应当是一种安全的、针对患者个体和不同疾病的治疗方法。这也就是我们一直在做的事情。” REG1系统是利用分子技术合成的药物，它可以针对特定分子发挥作用。这种抗凝剂是一种称为aptamer的物质，它是一种与蛋白结合的单链核苷酸，其作用目标是活化的IXa因子，这也是调节血液凝固的几个关键分子之一。aptamer来源于拉丁语，是“合适”的意思。 REG1的aptamer会折叠成一个三维立体构象，可以与IXa因子呈特异性结合。当二者结合之后，药物可以阻断IXa因子的生物活性，进而阻断一系列级联反应，并最终阻断凝血酶的生成。 这种药物的解毒剂是一个与之互补的核苷酸，它可以迅速地与aptamer主动结合，使其构象改变，解除对IXa因子的抑制作用。因此，这种药物-解毒剂系统可以逆转血凝块的形成，这是一个令人耳目一新的作用途径。 REG1技术发展于杜克大学，在那里研究者同样也研制出了针对VIIa因子和Xa因子的aptamer，还有一系列影响血小板功能的重要蛋白质。 这项试验是由杜克大学的4所医学中心协作完成的。研究者招募并仔细筛选了85名健康志愿者（平均年龄32岁，34%为女性）来参与这个多相、随机研究。参与者首先被指定接受解毒剂或安慰剂的注射，以确保这种解毒剂是安全的。接着，参与者随机接受了15mg，30mg, 60mg或90mg的药物治疗，3小时后注射解毒剂。在研究的最后阶段，接受药物或是安慰剂的治疗。 这一系列的试验使得研究者不仅能够评价药物和解毒剂的安全性，而且可以评价药物对机体的影响。研究主要发现有： 1.在接受抗凝药物、解毒剂、二者联合或是安慰剂后，在出血倾向方面没有差别。 2.没有志愿者出现补体活化的副反应。 3.人体对于基因合成的REG1系统没有发现抗体生成，这提示这种抗凝剂和解毒剂不会诱发自身免疫疾病的发生。 4.这种抗凝剂显示了明显的剂量-效应关系。这3种剂量（30mg，60mg，90mg）产生了可以测量到的抗凝效果，而且剂量越大，效果越明显。 5.抗凝的效果与预期相同。研究者发现在注射这种抗凝剂1~5分钟后可以出现一个迅速而持久的抗凝效应。 这项试验的成功推动了另外一项研究的进行，那就是在稳定型心绞痛患者中关于REG1安全性的临床试验。这项试验正在5所研究机构中进行，将入选50名55岁以上的稳定性冠心病患者，这些患者同时服用抗血小板药物阿司匹林和/或氯吡格雷，并进一步探讨药物-解毒剂联合应用的效果。研究者希望能够得到这种药物在冠状动脉疾病患者中安全性的资料。

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